Injecties van herpes: antivirale en immunomodulerende injecties

Symptomen

Injecties van herpes zijn alleen vereist in gevallen van uitgebreide of vaak recidiverende infectie. Gewoonlijk treedt deze aandoening op als er geen behandeling is voor de ziekte in de acute fase of voldoende verminderde immuniteit veroorzaakt door een ongezond levensritme, beenmergtransplantatie of andere virussen (bijv. HIV).

Injectie van anti-herpetische geneesmiddelen dient uitsluitend te worden uitgevoerd op voorschrift van een arts die de volledige anamnese van de patiënt heeft bestudeerd. De keuze van medicijnen is gebaseerd op de toestand van de patiënt en andere individuele kenmerken. Het gebruik van dergelijke ernstige middelen zonder een arts te raadplegen kan de situatie aanzienlijk verergeren.

Behandeling van herpes met injecties kan antiviraal, immunomodulerend of gecombineerd zijn. Adequate therapie vertraagt ​​de terugval voor 3-5 jaar (rekening houdend met de gezonde levensstijl van de patiënt). Om de periode van remissie te verlengen, wordt jaarlijkse profylaxe aanbevolen met niet-injecteerbare middelen.

Antivirale injecties van herpes

De preparaten van deze groep zijn verdeeld in twee soorten - planten en op basis van acyclovir. Sommigen werken op de symptomatologie van de ziekte, doven het af en dragen het over aan remissie, anderen - penetreren in de geïnfecteerde cellen en blokkeren hun vermenigvuldiging en activiteit op het DNA-niveau (de zogenaamde chemotherapie).

De meest gebruikte medicijnen zijn:

Deze geneesmiddelen onderdrukken de activiteit van cellen die met herpes zijn geïnfecteerd door ze in hun DNA in te brengen. Gezonde cellen worden niet beïnvloed. De keuze voor een bepaald medicijn hangt af van de aanwezigheid / afwezigheid van de weerstand van het virus en de anamnese van de patiënt. Alle stoffen worden uitgegeven in de vorm van verdunde poeders voor een oplossing voor injecties van 250 en 500 mg.

De regels voor het gebruik van Acyclovir en de analogen ervan (Zovirax, Gerpevir):

  1. Elke 250 mg poeder wordt verdund in 10 ml steriel water of een oplossing van 0,9% natriumchloride. Voeg 40 ml oplosmiddel toe aan de resulterende oplossing.
  2. Dosering voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar - 5 mg / kg lichaamsgewicht. Voor kinderen van jongere leeftijd wordt de dosering gehalveerd. Tot 3 maanden wordt het gebruik van het medicijn niet aanbevolen.
  3. Als een patiënt meningoencefalitis veroorzaakt door herpes heeft, wordt de dosering verhoogd tot 10 mg / kg.
  4. De maximale dagelijkse dosering is 30 mg / kg.
  5. Periodiciteit van injecties - driemaal daags om de 8 uur.
  6. Het medicijn krijgt een infuus toegediend, dat minimaal een uur duurt.
  7. Gewoonlijk duurt de therapie 5-7 dagen, soms wordt deze nog 3 dagen verlengd.
  8. Als de patiënt een uitgesproken immunodeficiëntie heeft, duurt het therapeutische beloop een maand, waarna ze overschakelen naar tabletten.

Gebruik van valaciclovir. De exacte dosering wordt voorgeschreven door de arts, maar meestal 450 mg een- of tweemaal daags. Kinderen jonger dan 12 jaar zijn gecontra-indiceerd. De behandeling kost minder tijd dan met aciclovir.

Gebruiksaanwijzing Ganciclovir:

  1. De vereiste dosis van de stof wordt uit de injectieflacon genomen en gemengd met 100 ml van de infusie-oplossing.
  2. Het medicijn wordt intraveneus toegediend, vergelijkbaar met Acyclovir (langzaam).
  3. Dosering van een volwassene - 5 mg / kg, met nierfalen - 2,5 mg / kg.
  4. Het medicijn wordt tweemaal per dag toegediend met gelijke tijdsintervallen (12 uur).
  5. Duur van de behandeling - 2-3 weken.
  6. Als Ganciclovir wordt voorgeschreven als onderhoudstherapie (met ernstige immunodeficiëntie), wordt het dagelijks genomen met 5 mg / kg of 6 met tussenpozen van twee dagen om de 5 dagen.
  7. De patiënt moet veel water innemen.

Aanbevelingen voor de toepassing van Panavir:

  1. Panavir hoeft niet te worden verdund - het wordt verkocht in ampullen van 200 ml, wat de aanbevolen dosering voor volwassenen is. Het medicijn wordt langzaam, intraveneus toegediend.
  2. Natuurlijk - twee injecties, met een tussenruimte van 1-2 dagen.
  3. Indien nodig wordt de therapie een maand later herhaald.
  4. Herpetische infectie bij mensen met reumatoïde artritis wordt langer behandeld - het duurt 5 injecties met dezelfde intervallen. Cursusherhaling is mogelijk na 2 maanden.
  5. Patiënten van 12-18 jaar oud krijgen een halve dosis voorgeschreven. Kinderen jonger dan het medicijn zijn gecontra-indiceerd.

immunomodulatoren

Acyclovir en al zijn derivaten, evenals kruidenpreparaten (Panavir), kunnen het herpesvirus niet op betrouwbare wijze onderdrukken. Ze verlichten de symptomen, "blokkeren" de infectie, maar slechts tijdelijk. Een terugval kan niet worden vermeden, maar de duur van het uiterlijk kan worden uitgesteld als het immuunsysteem een ​​push-to-work krijgt.

Daarom worden de laatste 20 jaar in de behandeling van herpes immunomodulatoren gebruikt. Deze medicijnen worden voorgeschreven na een kuur met antivirale middelen om de natuurlijke afweer van het lichaam te herstellen, waardoor de mogelijkheid van activering wordt geblokkeerd.

In de praktijk worden de volgende injecties van immunomodulatoren vaker gebruikt:

tsikloferon Het is een wijd verspreide agent die snel het herpesvirus verslaat. Therapeutisch schema: intramusculaire of intraveneuze injectie van 2-4 ml van het geneesmiddel 10 maal - in de eerste twee dagen zonder onderbreking, 3e injectie op dag 4, nog eens twee injecties om de 2 dagen. De overige 4 injecties worden met tussenpozen van 3 dagen uitgevoerd. In totaal ontvangt de patiënt binnen 23 dagen 2,5-5 g van het geneesmiddel.

leukinferon - geneesmiddel op basis van interferon. De voorgeschreven dosering wordt verdund in natriumchloride 0,9% (50 ml). Gemiddeld wordt 1-3 miljoen IE aanbevolen voor patiënten, aan het begin van de dagelijkse behandeling, wanneer de ziekte verdwijnt - met tussenpozen van 1-3 dagen. De cursus duurt 2-3 weken (10-15 injecties).

neovir - met de acute vorm van herpes 250-500 mg medicatie elke dag gedurende 3 dagen voorschrijven, daarna 3 meer injecties met een pauze in twee dagen. Ondersteunende therapie voor ernstige immunodeficiëntie - 1 injectie 250 mg eenmaal per week vier keer, daarna een pauze gedurende een maand.

polyoxidonium- huisdrug zonder analogen, effectief zelfs met de virusresistentie tegen acyclovir. Volwassenen voorgeschreven gewoonlijk 6 mg van het geneesmiddel intramusculair of druppelden elke dag gedurende 3 dagen, daarna 2-7 injecties om de andere dag. Bij relapsing herpes wordt dezelfde dosis van het geneesmiddel 10 keer per dag toegediend in combinatie met antivirale geneesmiddelen.

Ook voor herpes, schrijven artsen andere immunomodulatoren voor: Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Camedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Alle informatie wordt uitsluitend ter informatie verstrekt. En is geen instructie voor zelfbehandeling. Als u zich onwel voelt, een arts raadplegen.

Acyclovir (Aciclovir)

inhoud

Structuurformule

Russische naam

Latijnse naam van de stof Acyclovir

Chemische naam

2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purine-6-on (als natriumzout)

Bruto formule

Farmacologische groep van substantie Acyclovir

Nosologische classificatie (ICD-10)

CAS-code

Kenmerken van de stof Acyclovir

Acyclovir - wit kristallijn poeder, maximale oplosbaarheid in water (bij 37 ° C) 2,5 mg / ml, molecuulgewicht 225,21. Acyclovir-natriumzout - maximale oplosbaarheid in water (bij 25 ° C) hoger dan 100 mg / ml, molecuulgewicht 247.19; de bereide oplossing (50 mg / ml) heeft een pH van ongeveer 11.

farmacologie

Het is een synthetisch analoog van purine nucleosiden. Na het invoeren van de geïnfecteerde cellen die het virale thymidine kinase, acyclovir gefosforyleerd en omgezet in acyclovir monofosfaat die wordt beïnvloed door cel guanilatkinazy omgezet in het difosfaat en vervolgens onder invloed van verschillende cellulaire enzymen - een trifosfaat. Acyclovir trifosfaat omgezet met het virale DNA-polymerase in de keten van viraal DNA, waardoor ketenbeëindiging belemmert verdere replicatie van viraal DNA zonder schade aan gastheercellen.

Acyclovir remt in vitro en in vivo replicatie van menselijke herpesvirussen, inclusief de volgende (in de volgorde van afnemende antivirale activiteit van acyclovir in celkweek): virus Herpes simplex 1 en 2 soorten, virus Varicella zoster, het Epstein-Barr-virus en CMV.

Bij langdurige behandeling of herhaald gebruik van aciclovir bij patiënten met ernstige immunodeficiëntie, de ontwikkeling van virussen Herpes simplex en Varicella zoster voor acyclovir. In de meeste klinische isolaten verkregen van acyclovir-resistente patiënten wordt een relatieve tekort aan viraal thymidinekinase of een schending van de structuur van viraal thymidinekinase of DNA-polymerase gevonden.

Met herpes, voorkomt de vorming van nieuwe elementen van de uitslag, vermindert de kans op cutane verspreiding en viscerale complicaties, versnelt de vorming van korsten, vermindert pijn in de acute fase van herpes zoster. Het heeft een immunostimulerend effect.

Wanneer ingestie gedeeltelijk wordt geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, is de biologische beschikbaarheid - 20% (15-30%) niet afhankelijk van de doseringsvorm, neemt deze af bij toenemende dosis; voedsel heeft geen significant effect op de absorptie van acyclovir. Na orale toediening van 200 mg aciclovir om de 4 uur bij volwassenen, de gemiddelde evenwichtswaarden van Cmax - 0,7 μg / ml en Cmin 0,4 μg / ml; Tmax - 1,5-2 uur.

Na IV-infusie van de gemiddelde volwassen waarden van Cmax 1 uur na infusie met een dosis van 2,5; 5 en 10 mg / kg waren 5,1; Respectievelijk 9,8 en 20,7 μg / ml. Cmin 7 uur na de infusie waren respectievelijk 0,5; 0,7 en 2,3 μg / ml. Bij kinderen ouder dan 1 jaar is de waarde van Cmax en Cmin wanneer toegediend in een dosis van 250 en 500 mg / m 2 waren vergelijkbaar met die bij volwassenen in doses van respectievelijk 5 en 10 mg / kg. Bij pasgeborenen en baby's jonger dan 3 maanden, werd aciclovir toegediend in een dosis van 10 mg / kg infuus gedurende 1 uur om de 8 uur Cmax was 13,8 μg / ml), Cmin 2,3 μg / ml.

De binding aan eiwitten is laag (9-33%). Gaat door de BBB, een placenta barrière, gevonden in de moedermelk (bij een dosis van 1 g / dag binnen met de moedermelk, ontvangt het kind 0,3 mg / kg). Ver in de organen, weefsels en lichaamsvloeistoffen, inclusief de hersenen, nieren, lever, longen, kamerwater, traanvocht, darm, spier, milt, uterus, slijmvliezen en het geheim van de vagina, zaad, cerebrospinale vloeistof, de inhoud van herpetische blaasjes. De hoogste concentraties worden aangetroffen in de nieren, lever en darmen. De concentratie in het hersenvocht is 50% van die in het bloedplasma. Gemetaboliseerd in de lever, onder invloed van alcohol en aldehyde dehydrogenase en, in mindere mate, aldehyde oxidase in inactieve metabolieten. Het metabolisme van acyclovir is niet geassocieerd met cytochroom P450-enzymen.

De belangrijkste manier van eliminatie is via de nieren via glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Bij onveranderde inname wordt ongeveer 14% teruggetrokken, met intraveneuze toediening - 45-79%. De belangrijkste metaboliet in de urine is 9-carboxymethoxymethylguanine. Het aandeel van de belangrijkste metaboliet is maximaal 14% (met een normale nierfunctie). Minder dan 2% wordt uitgescheiden met uitwerpselen, sporenhoeveelheden worden bepaald in de uitgeademde lucht.

T1/2 wanneer oraal toegediend aan volwassenen - 2,5 - 3,3 uur1/2 wanneer in / in de inleiding: bij volwassenen - 2,9 uur, bij kinderen en adolescenten van 1 tot 18 jaar - 2,6 uur, bij kinderen jonger dan 3 maanden - 3,8 uur (met IV-injectie 10 druppels mg / kg gedurende 1 uur 3 keer per dag). Bij patiënten met chronisch nierfalen T1/2 - 19.5 h, tijdens hemodialyse - 5,7 uur continue ambulante peritoneale dialyse -. 14-18 h in één hemodialysesessie 6 uur de concentratie acyclovir in plasma daalde met 60% met peritoneale dialyse klaring van acyclovir significant verandert niet.

Wanneer aangebracht op de aangetaste huid (bijvoorbeeld met herpes zoster), is de absorptie matig; bij patiënten met een normale nierfunctie, serumconcentraties tot 0,28 μg / ml, met nierdisfunctie tot 0,78 μg / ml. Het wordt uitgescheiden door de nieren (ongeveer 9% van de dagelijkse dosis).

Oogzalf penetreert gemakkelijk het epitheel van het hoornvlies en creëert een therapeutische concentratie in de oogvloeistof.

Carcinogeniteit, mutageniteit, effecten op de vruchtbaarheid, teratogeniteit

Bij ratten en muizen die levenslange acyclovir kregen toegediend in doses tot 450 mg / kg / dag via de maagbuis (met de waarden van Cmax waren hoger dan die waargenomen bij mensen in 3-6 keer in muizen en 1-2 keer bij ratten), was er geen carcinogeen effect.

Acyclovir vertoonde in sommige tests een mutageen effect: van de 16 in vivo en in vitro testen voor gen toxiciteit acyclovir resultaten van 5 testen waren positief.

Acyclovir geen effect op de vruchtbaarheid en voortplanting in muizen bij toediening in doses tot 450 mg / kg / dag bij ratten bij p / a dosis van 50 mg / kg / dag, de plasmaspiegels 9-18 keer hoger ( bij muizen) of 8-15 keer hoger (bij ratten) dan bij mensen. Bij de hoogste dosis (50 mg / kg / dag n / k) bij ratten en konijnen (plasmaniveaus waren 11-22 of 16-31 dergelijke mens) ingesteld implantatie reductie efficiëntie.

Teratogeniciteit. Acyclovir had geen teratogene werking bij toediening tijdens de organogenese muizen (450 mg / kg / dag, oraal), konijnen (50 mg / kg / d, p / en / inch) en een standaard test bij ratten (50 mg / kg / dag, sc).

Onderzoek naar de carcinogeniteit van acyclovir bij externe toediening is niet uitgevoerd.

In humane spermatogenese wordt de motiliteit of morfologie van spermatozoa niet geregistreerd. Echter, hoge doses acyclovir - 80 of 320 mg / kg / dag bij ratten intraperitoneaal, en 100 of 200 mg / kg / dag / bij honden - geïnduceerde atrofie van de testis en aspermatogenez. Testiculaire abnormaliteiten werden niet waargenomen bij intraveneuze toediening van acyclovir aan honden in doses van 50 mg / kg / dag gedurende 1 maand of 60 mg / kg / dag gedurende 1 jaar.

Toepassing van de stof Acyclovir

Voor systemisch gebruik: primaire en recidiverende huid- en slijmvliesinfecties veroorzaakt door herpes simplex-virus (type 1 en 2), waaronder genitale herpes, herpetische laesies bij patiënten met immunodeficiëntie (behandeling en preventie); gordelroos, waterpokken.

Voor extern gebruik: herpes simplex huid en slijmvliezen, genitale herpes (primair en recidiverend); gelokaliseerde gordelroos (nevenbehandeling).

Voor plaatselijke toepassing in oogheelkunde: herpetische keratitis.

Contra

Overgevoeligheid voor aciclovir of valaciclovir.

Beperkingen op het gebruik

Met IV-introductie: uitdroging, nierinsufficiëntie (risico op nefrotoxische werking), neurologische aandoeningen of neurologische reacties op het gebruik van cytotoxische geneesmiddelen, incl. in de anamnese.

Als de inname: uitdroging, nierfalen.

Toepassing tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangerschap. Misschien, als het verwachte effect van de therapie het potentiële risico voor de foetus overschrijdt (er worden geen adequate en strikt gecontroleerde onderzoeken naar de veiligheid van het gebruik bij zwangere vrouwen uitgevoerd). Acyclovir passeert de placenta. Gegevens over de uitkomst van de zwangerschap bij vrouwen die aciclovir systemisch werkten in het eerste trimester van de zwangerschap vertoonden geen toename van het aantal aangeboren afwijkingen bij kinderen vergeleken met de algemene populatie. Omdat een klein aantal vrouwen werd opgenomen in de surveillance, is het onmogelijk om betrouwbare en definitieve conclusies te trekken over de veiligheid van aciclovir tijdens de zwangerschap.

Borstvoeding. Acyclovir penetreert in de moedermelk. Na orale inname van acyclovir werd het in de moedermelk bepaald in concentraties waarvan de verhouding tot plasmaconcentraties 0,6-1,4 was. Bij dergelijke concentraties in de moedermelk kunnen borstgevoede baby's aciclovir krijgen in een dosis van 0,3 mg / kg / dag. Daarom moet aciclovir voorzichtig worden toegediend aan vrouwen die borstvoeding geven, alleen als dat nodig is.

Bijwerkingen van de stof Acyclovir

Met systemische toepassing:

Van het deel van het spijsverteringsstelsel: met iv introductie - Anorexia, misselijkheid en / of braken; indien oraal in te nemen - misselijkheid en / of braken, diarree, buikpijn.

Van het zenuwstelsel: met iv introductie - duizeligheid, tekenen van encefalopathie (verwarring, hallucinaties, convulsies, tremoren, coma), delirium, depressie en psychose (neurologische aandoeningen vaak gezien bij patiënten met predisponerende omstandigheden); indien oraal in te nemen - malaise, hoofdpijn, duizeligheid, opwinding, slaperigheid.

Van het cardiovasculaire systeem en bloed: met iv introductie - Anemie, neutropenie / neutrofilie, trombocytopenie / trombocytose, leukocytose, hematurie, DIC-syndroom, hemolyse, verlaging van de bloeddruk.

Van het genito-urinaire systeem: met iv introductie - voorbijgaande toename van het niveau van ureumstikstof in het bloed en serumcreatininegehalte (als gevolg van de waarde van Cmax in plasma en de toestand van de waterbalans van de patiënt), acuut nierfalen (vaker met snelle IV-injectie).

andere: anafylactische reacties, allergische huidreacties (jeuk, huiduitslag, Lyell syndroom, urticaria, erythema multiforme et al.), verminderd zicht, koorts, leukopenie, lymfadenopathie, perifeer oedeem, voorbijgaande stijgingen van levertransaminases en bilirubine; met iv introductie - reacties op de plaats van intraveneuze toediening: flebitis of lokale ontsteking (pijn, zwelling of roodheid), necrose (als het medicijn onder de huid komt); indien oraal in te nemen - spierpijn, paresthesie, alopecia.

Voor extern gebruik: pijn, brandend gevoel, jeuk, huiduitslag, vulvitis.

Bij gebruik van oftalmische zalf: branden op de plaats van aanbrengen, blefaritis, conjunctivitis, spot oppervlakkige keratopathie.

wisselwerking

Andere nefrotoxische geneesmiddelen verhogen het risico op nefrotoxische werking. Bij gelijktijdig gebruik met probenecid (blokkeert tubulaire secretie), T1/2 en AUC van aciclovir, de nierklaring vermindert en de klaring vertraagd, het is mogelijk om het toxische effect te intensiveren.

overdosis

symptomen: hoofdpijn, neurologische aandoeningen, dyspnoe, misselijkheid, braken, diarree, nierfalen, lethargie, convulsies, coma.

behandeling: symptomatische therapie, behoud van vitale functies, voldoende hydratatie, hemodialyse (vooral bij acuut nierfalen en anurie).

Er is geen bewijs voor een overdosis in plaatselijke toepassing.

Routes van toediening

In / in (Infusion), binnen, lokaal.

Voorzorgsmaatregelen voor de stof Acyclovir

Bij de behandeling met aciclovir wordt een grote hoeveelheid vloeistof aanbevolen (om de vorming van een aciclovir-precipitaat in de niertubuli te voorkomen).

Voorzichtigheid is geboden bij IV-toediening aan patiënten met neurologische aandoeningen, verminderde leverfunctie, verminderde elektrolytenbalans, uitgesproken hypoxie en met een gestoorde nierfunctie (en indien intern toegediend). Om het risico op nierbeschadiging met intraveneuze toediening te verminderen, moet het medicijn langzaam gedurende 1 uur worden toegediend.Wanneer nefropathie optreedt, wordt het medicijn geannuleerd.

Het toxische effect van aciclovir op het CZS is waarschijnlijker bij patiënten met verminderde immuniteit, bij oudere patiënten, die hoge doses gebruiken.

Wanneer acyclovir therapie in de kliniek werden opgenomen trombocytopenische purpura / hemolytisch uremisch syndroom of, in zeldzame gevallen met fatale afloop, bij patiënten met symptomatische vormen van HIV.

Het wordt niet aanbevolen om kinderen voor te schrijven voor de behandeling van waterpokken als de ziekte mild is.

Bij de behandeling van genitale herpes moet geslachtsgemeenschap worden vermeden of condooms worden gebruikt. Het gebruik van acyclovir verhindert niet de overdracht van het virus naar de partner.

Crème en zalf voor uitwendig gebruik (5%) wordt niet aanbevolen om te worden toegepast op de slijmvliezen van de mond en ogen. mogelijke ontwikkeling van uitgesproken lokale ontsteking.

Bij de behandeling van oftalmologische zalf mogen geen contactlenzen worden gedragen.

acyclovir

Gebruiksaanwijzing:

Prijzen in online apotheken:

Acyclovir is een medicijn tegen ziekten veroorzaakt door het herpesvirus en Varicella zoster.

Vorm van uitgave en samenstelling

Acyclovir is beschikbaar in de vorm van tabletten, zalven, crème, lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening, waarvan aciclovir het belangrijkste werkzame bestanddeel is.

Acyclovir-tabletten zijn verkrijgbaar in 200 en 400 mg van 20 of 30 stuks per verpakking; oogzalf - in tubes van 3, 5, 10 en 30 g of blikjes van 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; Crème - in tubes van 2, 5 en 20 g; lyofilisaat - in injectieflacons van 500 mg.

Indicaties voor gebruik

Volgens de instructies wordt Acyclovir in de vorm van tabletten en injecties gebruikt:

  • Bij infecties veroorzaakt door herpes simplex-virussen van het eerste en tweede type en Varicella zoster;
  • Voor de preventie van de bovengenoemde infecties;
  • Bij complexe therapie na beenmergtransplantatie en met uitgesproken immunodeficiëntie;
  • Na beenmergtransplantatie om cytomegalovirusinfectie te voorkomen.

Lokale fondsen worden aangewezen door:

  • Bij keratitis en andere oogziekten veroorzaakt door herpes simplex;
  • In geval van huidinfecties veroorzaakt door herpes simplex en varicella zoster-virus.

Contra

Volgens de instructies is Acyclovir niet van toepassing:

  • Als de patiënt een verhoogde gevoeligheid heeft voor Acyclovir en valaciclovir;
  • Tijdens het geven van borstvoeding (intraveneuze toediening).

Het geneesmiddel wordt met voorzichtigheid gebruikt bij nierfalen, uitdroging en neurologische aandoeningen.

Dosering en toediening

Acyclovir-tabletten zijn bedoeld voor orale toediening; lyofilisaat - voor de bereiding van een oplossing voor intraveneus infuus; crème en zalf - voor uitwendig gebruik.

De dosering van Acyclovir wordt bepaald door de arts, afhankelijk van het ziektebeeld van de ziekte:

  • Bij de behandeling van herpes simplex-infecties van de huid en slijmvliezen - 5 maal daags gedurende 200 mg gedurende 5 dagen; het interval tussen de dagelijkse doses van de remedie is 4 uur, 's nachts - 8 uur;
  • Om herhaling van herpes simplex-infecties bij patiënten met een normale immuunstatus en terugval van de ziekte te voorkomen - 4 maal per dag voor 200 mg om de 6 uur;
  • Ter voorkoming van herpes simplex-infecties bij patiënten met immunodeficiëntie - 4 maal per dag voor 200 mg om de 6 uur; het is mogelijk om de dosering van Acyclovir tot 400 mg 5 maal per dag te verhogen;
  • In complexe therapie na beenmergimplantatie en met uitgesproken immunodeficiëntie - 5 maal per dag 400 mg;
  • Bij infecties veroorzaakt door varicella zoster, volwassenen en kinderen met een gewicht van meer dan 40 kg - 5 keer per dag met 800 mg elke 4 uur gedurende de dag en 8 uur 's nachts pauze voor 7-10 dagen. Kinderen onder de leeftijd van 2 jaar-een snelheid van 20 mg per kilogram lichaamsgewicht 4 keer per dag gedurende 5 dagen;
  • Bij herpes zoster volwassenen - 4 keer per dag, 800 mg om de 6 uur gedurende 5 dagen, kinderen van 2 tot 6 jaar - 4 keer per dag 400 mg, voor kinderen jonger dan 2 jaar - 4 keer per dag, 200 mg of met een snelheid van 20 mg per kilogram gewicht gedurende 5 dagen.

Tabletten Atsiklovir, onder de instructie, accepteren na de maaltijd van voedsel of tijdens het wassen met water.

De oplossing voor injecties wordt intraveneus toegediend aan patiënten ouder dan 12 jaar om de 8 uur voor 5-10 mg van het geneesmiddel per kilogram gewicht. Patiënten van 3 maanden tot 12 jaar - elke 8 uur voor 250-500 mg per vierkante meter van het lichaamsoppervlak. Aan de pasgeborene wordt elke 8 uur 10 mg per kilogram lichaamsgewicht toegediend.

Crème en zalf Acyclovir wordt binnen 5-10 dagen tot 5 keer per dag op de aangetaste huidgebieden aangebracht.

Bijwerkingen

Bij gebruik van Acyclovir kunnen bepaalde nevenreacties optreden:

  • Tabletten: diarree, buikpijn, misselijkheid, braken, huiduitslag, duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, hallucinaties, verminderde concentratie, slapeloosheid of slaperigheid, koorts, haaruitval, lymfopenie, leukopenie, erythropenia, verhoogde bilirubine, creatinine, ureum, activiteit van leverenzymen;
  • Oplossing voor injectie: kristallurie, acuut nierfalen, encefalopathie, misselijkheid, braken, flebitis, ontsteking op de injectieplaats;
  • Topische toepassing van Acyclovir: oppervlakkige puntkeratitis, branden op de plaats van toediening, conjunctivitis, blefaritis;
  • Uitwendige toepassing van Acyclovir: jeuk, peeling, huiduitslag, branderige, droge huid, erytheem in plaats van toediening.

Speciale instructies

Als u Acyclovir gebruikt, moet u in gedachten houden dat:

  • Vanwege de vorming van geneesmiddelkristallen sediment kan acuut nierfalen ontwikkelen (vooral bij gelijktijdige toepassing van nefrotoxische agentia, met snelle intraveneuze toediening, met onvoldoende waterbelasting, patiënten met een verminderde nier- in bedrijf);
  • Nierwerk moet worden gecontroleerd;
  • Bij oudere patiënten moet medicamenteuze behandeling worden uitgevoerd met verhoogde waterbelasting en onder medisch toezicht;
  • Wanneer genitale herpes, is het noodzakelijk om condooms te gebruiken of om geslachtsgemeenschap te weigeren;
  • De voorbereiding in de vorm van zalf en crème doet niet aan slijmachtige ogen, mondholte, vagina;
  • Probenecid verlengt de halfwaardetijd van het geneesmiddel;
  • Bij gebruik van nefrotoxische geneesmiddelen neemt het risico op nefrotoxische werking toe;
  • Het effect van het medicijn wordt versterkt door immunostimulantia;
  • Het medicijn voor intraveneuze toediening heeft een pH van 11, waarmee rekening moet worden gehouden bij het mengen van verschillende oplossingen.

analogen

Acyclovir analogen zijn geneesmiddelen zoals Atsigerpin, Vivoraks, Viroleks, gerpevir, Gerpesin, Zovirax, Gerperaks, Gerpetad, Medovir, Lizavir, Tsitivir, Supraviran, Provirsan.

Algemene voorwaarden voor opslag

Tabletten en lyofilisaat Acyclovir wordt bewaard bij een temperatuur van maximaal 25º gedurende niet meer dan drie jaar; zalf en room Acyclovir - bij een temperatuur van 8-15 ° voor niet meer dan twee jaar.

Heeft u een fout gevonden in de tekst? Selecteer het en druk op Ctrl + Enter.

acyclovir

Producent: RUE "Belmedpreparaty" Republiek Belarus

ATS-code: J05AB01

Product: vaste doseringsvormen. Poeder gelyofiliseerd voor de bereiding van oplossing voor injectie.

Algemene kenmerken. ingrediënten:

Actief bestanddeel: 250 mg, 500 mg of 1000 mg aciclovir.

Farmacologische eigenschappen:

Farmacodynamiek. Acyclovir onderdrukt op hoge selectieve wijze de replicatie van herpes simplex-virus type 1 en 2, het virale gordelroosvirus (Varicella zoster) en het Epstein-Barr-virus. Het is minder gevoelig voor de werking van acyclovir cytomegalovirus.

Moleculair biologische mechanismen van de antivirale activiteit van acyclovir is vanwege geconcurreerd met een viraal thymidine kinase fosforylering en consistent met de vorming van mono-, di- en trifosfaat. Acyclovir trifosfaat in plaats van deoxyguanosine opgenomen in het DNA van het virus aan het DNA polymerase van deze remmen en onderdrukt het replicatieproces.

Farmacokinetiek. Bij volwassenen, na 1 uur infusie in doseringen van acyclovir 2,5 mg / kg, 5 mg / kg en 10 mg / kg Css max was 5,1 microgram / ml, 9,8 ug / ml en 20,7 ug / ml respectievelijk. Na 7 uur is de Css-min-waarde respectievelijk 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml en 2,3 μg / ml.

Bij pasgeborenen en zuigelingen tot 3 maanden oud, wanneer aciclovir wordt toegediend in een dosis van 10 mg / kg gedurende één uur met intervallen van 8 uur, is Css max 13,8 μg / ml, is Css min 2,3 μg / ml.

Acyclovir penetreert door de bloed-hersen- en placenta-barrières. De concentratie van acyclovir in het hersenvocht is 50% van de concentratie in het plasma. Het wordt aangetroffen in moedermelk. Bindt zich enigszins aan plasma-eiwitten (9-33%). De belangrijkste metaboliet van acyclovir is 9-carboxymethoxymethylguanine.

Bij volwassenen is de halfwaardetijd van plasma na intraveneuze toediening van aciclovir ongeveer 2,9 uur. Het grootste deel van het geneesmiddel wordt door de nieren uitgescheiden in de niet-gemodificeerde vorm en in de vorm van 9-carboxymethoxymethylguanine (10-15%). De renale klaring van aciclovir overschrijdt significant de creatinineklaring, wat duidt op de eliminatie van het geneesmiddel door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Bij oudere patiënten is de halfwaardetijd van acyclovir licht verhoogd.

Bij patiënten met chronische nierinsufficiëntie acyclovir halfwaardetijd van 19,5 uur bij hemodialyse - 5,37 uur (bij deze concentratie afneemt tot 60% van de initiële waarde in het plasma).

Bij kinderen jonger dan 3 maanden met de introductie van het geneesmiddel intraveneus infuus met een dosis van 10 mg / kg gedurende 1 uur 3 keer per dag, de halfwaardetijd is 3,8 uur.

Indicaties voor gebruik:

Het geneesmiddel wordt gebruikt voor ernstige vormen van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door herpes simplex-virustypes 1 of 2 (inclusief genitale en rectale herpes); voor de preventie van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door herpes simplex-virustypes 1 of 2 bij patiënten met immuunsysteemaandoeningen; in de complexe therapie van patiënten met ernstige immunodeficiëntie, incl. met een ontwikkeld klinisch beeld van HIV-infectie (het aantal CD4 + -cellen is minder dan 200 / mm3), en bij patiënten die beenmergtransplantatie ondergingen; voor infecties veroorzaakt door herpes zoster-virussen, waterpokken; voor de preventie van cytomegalovirus-infectie na beenmergtransplantatie.

Dosering en toediening:

Volwassenen voor de behandeling van infecties veroorzaakt door herpes simplex virus types 1 en 2 uitgedrukt immunodeficiëntie, zoals na beenmergtransplantatie of stoornis van intestinale absorptie, intraveneus toegediend in een dosis van 5 mg / kg, 3 keer per dag met tussenpozen van 8 uur.

Wanneer infecties veroorzaakt door Herpes simplex types 1 en 2 (behalve herpetic meningoencephalitis) intraveneus worden toegediend in een dosis van 5 mg / kg 3 keer per dag met een interval van 8 uur.

Wanneer herpetic meningoencephalitis wordt toegediend in een dosis van 10 mg / kg om de 8 uur (op voorwaarde dat de nierfunctie niet wordt aangetast), moet de behandeling zo snel mogelijk na het begin van de ziekte worden gestart.

Voor de preventie van infecties door herpes simplex virus types 1 en 2 uitgedrukt immunodeficiëntie, zoals na beenmergtransplantatie of stoornis van intestinale absorptie, intraveneus toegediend in een dosis van 5 mg / kg, 3 keer per dag met tussenpozen van 8 uur.

Voor infecties veroorzaakt door Varicella zoster, wordt intraveneus toegediend in een dosis van 5 mg / kg 3 maal per dag met een interval van 8 uur. Patiënten met een immunodeficiëntie dosis worden verhoogd tot 10 mg / kg om de 8 uur (op voorwaarde dat de nierfunctie niet wordt aangetast). De behandeling moet zo snel mogelijk na het begin van de uitslag worden gestart.

Voor de preventie van cytomegalovirusinfectie wordt het geneesmiddel intraveneus toegediend in een dosis van 500 mg / m2 3 maal per dag (elke 8 uur), gedurende 5 dagen vóór beenmergtransplantatie en binnen 30 dagen na transplantatie.

Als onderdeel van een complexe therapie met ernstige immunodeficiëntie worden volwassenen gedurende 1 maand intraveneus behandeld met acyclovir, waarna ze naar acyclovir gaan.

De maximale dosis voor volwassenen is 30 mg / kg / dag.

Kinderen van 3 maanden tot 12 jaar worden meestal gebruikt in een dosis die gelijk is aan de helft van de dosis voor volwassenen (250 mg / m2 3 keer per dag, elke 8 uur).

Voor de behandeling van infecties veroorzaakt door herpes simplex type 1 en 2 en voor de preventie van infecties veroorzaakt door herpes simplex virus types 1 en 2 bij kinderen met immunodeficiëntie, toegediend in een dosis van 250 mg / m2 driemaal daags (om de 8 uur).

Voor de behandeling van waterpokken worden kinderen driemaal daags (elke 8 uur) in een dosis van 250 mg / m2 toegediend.

Voor behandeling van varicella bij immuungecompromitteerde kinderen en behandeling van herpetische meniigoentsefalita geschikt voor intraveneuze toediening, driemaal dosis van 500 mg / m2 per dag (om de 8 uur), mits de nierfunctie niet wordt aangetast.

Voor de preventie van cytomegalovirusinfectie bij kinderen van 2 jaar en ouder, worden dezelfde doses aanbevolen als voor volwassenen (500 mg / m2 3 maal daags, elke 8 uur, 5 dagen vóór beenmergtransplantatie en binnen 30 dagen na transplantatie ).

Doses werden bepaald volgens waarden van de creatinineklaring: de creatinineklaring van 25-50 ml / min toegediend 5-10 mg / kg of 500 mg / m2, 2 keer per dag (per 12 uur), met creatinineklaring 10-25 ml / min. benoemt eenmaal daags 5-10 mg / kg of 500 mg / m2, met een creatinineklaring van minder dan 10 ml / min, aangewezen 2,5-5 mg / kg of 250 mg / m2 eenmaal daags, afhankelijk van de aandoening hemodialyse of continue ambulante peritoneale dialyse.

De duur van de behandelingskuur hangt af van de conditie van de patiënt en de respons op de lopende therapie. Het medicijn wordt intraveneus toegediend, gewoonlijk gedurende 5 tot 7 dagen. Bij herpetic meningoencephalitis is de duur van de behandeling meestal 10 dagen.

Regels voor de bereiding en toediening van een infuusoplossing voor intraveneuze toediening

Voor intraveneuze toediening wordt de inhoud van 1 fles met 0,25 g opgelost in 10 ml steriel water voor injectie of in een steriele 0,9% natriumchlorideoplossing. De oplossing kan langzaam (gedurende een uur) of infuus worden geïnjecteerd, waarvoor de resulterende oplossing (25 mg in 1 ml) wordt verdund in 40 ml oplosmiddel (het totale volume van de resulterende oplossing is 50 ml, in 1 ml bevat 5 mg).

Voor intraveneuze toediening wordt de inhoud van één injectieflacon met 0,5 g opgelost in 20 ml steriel water voor injectie of in een steriele 0,9% natriumchlorideoplossing. De oplossing kan langzaam (gedurende een uur) of druppelen worden geïnjecteerd, waarvoor de resulterende oplossing (25 mg in 1 ml) wordt verdund in 80 ml oplosmiddel (het totale volume van de resulterende oplossing is 100 ml, in 1 ml bevat 5 mg).

Voor intraveneuze toediening wordt de inhoud van 1 flacon met 1,0 g opgelost in 40 ml steriel water voor injectie of in een steriele 0,9% natriumchlorideoplossing. De oplossing kan langzaam (gedurende een uur) of infuus worden geïnjecteerd, waarvoor de resulterende oplossing (25 mg in 1 ml) aanvullend wordt verdund in 160 ml oplosmiddel (het totale volume van de resulterende oplossing is 200 ml, in 1 ml bevat 5 mg).

Het is noodzakelijk om de kristallen van het preparaat volledig op te lossen. Pas vers bereide oplossingen toe.

Volwassenen die aciclovir in doses tot 500 mg gebruiken, moeten een geneesmiddel krijgen in een hoeveelheid vloeistof van minstens 100 ml. Als het nodig is om het geneesmiddel in hoge doses toe te dienen (van 500 mg tot 1000 mg), moet het volume van de geïnjecteerde vloeistof worden verhoogd.

Intraveneuze toediening wordt langzaam, drip, gedurende 1 uur uitgevoerd, ongeacht de dosis van het geneesmiddel. Het preparaat kan worden toegediend door middel van een injectiepomp met instelbare voeding.

De oplossing die is voorbereid voor intraveneuze toediening moet worden bewaard bij een temperatuur van 15-25 ° C gedurende niet meer dan 12 uur. In het geval van troebelheid, kristallisatie tijdens verdunning, toediening of opslag, is het gebruik van de oplossing uitgesloten.

Kenmerken van toepassing:

Tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt aciclovir alleen voorgeschreven voor vitale indicaties; Borstvoeding voor de duur van de behandeling wordt stopgezet.

Bijwerkingen:

Met het gebruik van het medicijn, hoofdpijn, vermoeidheid, verhoogde serumniveaus van bilirubine, ureum en creatinine, is een voorbijgaande toename van hepatische transaminase-activiteit, oedeem en lymfadenopathie mogelijk.

Interactie met andere drugs:

Met het gelijktijdige gebruik van probenecide vermindert de tubulaire secretie van aciclovir en verhoogt daardoor de concentratie in het bloedplasma en T1 / 2 aciclovir.

Bij gelijktijdig gebruik van aciclovir en nefrotoxische geneesmiddelen neemt het risico op het ontwikkelen van nefrotoxische werking toe (vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie).

Het versterken van het effect van aciclovir wordt opgemerkt met de gelijktijdige toediening van immunostimulantia.

Bij het mengen van oplossingen is het noodzakelijk om rekening te houden met de alkalische reactie van acyclovir voor intraveneuze toediening (pH 11).

Contra-indicaties:

Overgevoeligheid voor acyclovir en valaciclovir; wanneer in / in de inleiding - borstvoeding (borstvoeding).

Verlof voorwaarden:

Verpakking:

Poeder gelyofiliseerd voor de bereiding van een oplossing voor infusies van 250 mg in flessen met een capaciteit van 20 ml; 500 mg of 1000 mg in glazen flessen met een capaciteit van respectievelijk 50 ml of 100 ml.

Instructies voor intraveneuze injectie van het geneesmiddel Acyclovir

Bij sommige infectieuze pathologieën wordt Acyclovir intraveneus toegediend: de gebruiksaanwijzing bevat informatie over doses, indicaties, contra-indicaties, voorzorgsmaatregelen. Het geneesmiddel is verkrijgbaar in handige verpakkingen van 250, 500 en 1000 mg. Acyclovir wordt aanbevolen om de replicatie van het herpes simplex-virus te onderdrukken. Preparaten met deze stof zijn effectief bij eenvoudige herpes, in de aanwezigheid van gordelroos en vele andere infecties. Cytomegalovirus-infectie aanwezig in het lichaam is minder gevoelig voor Acyclovir; De behandeling van daarmee geassocieerde pathologieën wordt dus op een complexe manier uitgevoerd (Acyclovir wordt gecombineerd met andere medicijnen).

Eigenschappen van het preparaat

Het voordeel van Acyclovir is dat het een krachtig antiviraal effect heeft. Vanwege sterke stoffen is het medicijn populair geworden in de geneeskunde. Acyclovir is geïndiceerd bij ziekten die een virale aard hebben. Wanneer het een effect heeft, wordt trifosfaat gevormd: deze component is ingebed in de DNA-moleculen van het virus. Het effect op het virus vindt plaats op moleculair niveau. De actieve componenten van het medicijn hebben een remmend effect op DNA-polymerase: als gevolg hiervan wordt het replicatieproces onderdrukt.

De werkzame stoffen dringen ook door in de placentabarrière. In cerebrospinale vloeistof is er een bepaalde hoeveelheid actieve stoffen (50% van die in het plasma). Acyclovir wordt niet voorgeschreven tijdens het geven van borstvoeding, omdat de werkzame stoffen de melk binnenkomen en, bijgevolg, in het lichaam van de baby. Om de infectie te onderdrukken, reageren de actieve ingrediënten met plasma-eiwitten. Acyclovir is een zeer krachtig medicijn: het kan niet oncontroleerbaar worden genomen! Optimale doses worden gekozen door de arts.

Halfwaardetijd van het lichaam, uitlezingen

Indien het geneesmiddel wordt toegediend aan een volwassene, de werkzame stof uitgescheiden gedurende 3-6 uur. (Een zekere blijft in het bloedplasma). Het grootste deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden tijdens het urineren. Bij ouderen is Acyclovir moeilijker uit te scheiden van het lichaam. Als menselijke chronisch nierfalen, is de halfwaardetijd gedurende 24 uur in hemodialyse een afname van de concentratie van actieve verbinding in een plasma uitgevoerd. Halfwaardetijd van 6 uur als een zuigeling preparaat wordt toegediend in een dosis van 10 ml per kg, halfwaardetijd is 3-4 uur. De. Overweeg de indicaties voor intraveneuze toediening.

  1. Acyclovir wordt intraveneus toegediend met de progressie van huidziekten die gepaard gaan met infecties.
  2. Het medicijn kan worden voorgeschreven wanneer het herpes-virus is geactiveerd.
  3. Introductie kan nodig zijn in het genitale, rectale virus.
  4. Acyclovir biedt preventie van huidaandoeningen, waarbij de slijmvliezen worden aangetast.
  5. Geneesmiddel kan intraveneus worden voorgeschreven aan mensen die geen immuniteit hebben ontwikkeld.
  6. Acyclovir kan worden voorgeschreven voor mensen met ernstige immunodeficiënte aandoeningen (AIDS, HIV-infectie).
  7. Het geneesmiddel is voorgeschreven voor patiënten die een beenmergtransplantatie hebben ondergaan.
  8. Acyclovir is geïndiceerd voor een infectie die optreedt als gevolg van de invloed van herpes zoster.

Bij renale pathologieën beoordeelt de arts de dosering. Kinderen vanaf 2 jaar voor de preventie van cytomegalovirus krijgen dezelfde dosis als een volwassene. Acyclovir is effectief in de beginfase van de progressie van chronische ziekten. Het is de moeite waard eraan te denken dat elke infectie tijdige behandeling vereist.

  • Het medicijn kan worden voorgeschreven met de activering van het herpes simplex-virus. Acyclovir wordt intraveneus toegediend in een dosis van 5 mg per 1 kg lichaamsgewicht. De stof wordt 3 keer per dag toegediend, het interval tussen toediening is 8 uur.
  • Als de infectie wordt veroorzaakt door het herpes simplex-virus, is intraveneuze toediening in een dosis van 5 mg per 1 kg lichaamsgewicht noodzakelijk. Het is 3 keer per dag met een periode van 8 uur.
  • Als er een herpetic meningoencephalitis is, is de dosis 10 mg per 1 kg lichaamsgewicht, 3 keer per dag, het interval is 8 uur.
  • Om de preventie van ziekten als gevolg van blootstelling aan het herpes simplex-virus te waarborgen, kan de arts Acyclovir voorschrijven. Dosis - 5 ml per 1 kg gewicht 3 keer per dag, het interval tussen de introductie van 8 uur.
  • Intraveneuze toediening van het geneesmiddel is noodzakelijk om de preventie van cytomegalovirus te waarborgen: een dosis van 500 mg per m2, een frequentie van 3 keer per dag, een interval tussen toediening van 8 uur Het verloop van de behandeling is 5 dagen. Afhankelijk van het type virus, kan de therapie gedurende meerdere dagen of een hele maand worden uitgevoerd. De maximale dosis voor een volwassene per dag is 30 mg per kg lichaamsgewicht; dosis voor kinderen - 15 ml per 1 kg gewicht.
  • Het medicijn kan aan een kind met waterpokken worden gegeven. Dosis - 250 mg per m2, het bedrag - 3 keer per dag, de frequentie van toediening - om de 8 uur. Als het geneesmiddel wordt voorgeschreven voor de behandeling van waterpokken bij een kind met immunodeficiëntie, wordt de dosis verdubbeld.

Hoe wordt de stof voorbereid?

Acyclovir is bedoeld voor intraveneuze toediening. Eén flesje van het medicijn moet worden opgelost in 10 ml zuiver water. Water kan worden vervangen door 0,9% natriumchloride-oplossing. Het medicijn wordt gebruikt voor langzame intraveneuze toediening, indien nodig wordt het toegediend met een infuus. U zou een oplossing moeten krijgen die verdund is in 40 ml oplosmiddel. Afhankelijk van de indicaties kan de inhoud van de fles worden opgelost in 10 of 20 ml water. De oplossing wordt langzaam ingebracht. Indien nodig gebruikt de arts een druppelaar. De bereide oplossing kan niet langer dan 10 uur bij kamertemperatuur worden bewaard. Als er vertroebeling of kristallisatie is, is het geneesmiddel opnieuw bereid.

Contra-indicaties en bijwerkingen

Acyclovir is verboden tijdens zwangerschap en borstvoeding, maar het kan worden voorgeschreven als het leven moet worden gered. Als een persoon een immunodeficiëntie heeft, kunnen de pathologische virussen resistentie tegen het medicijn vertonen, vooral als het door cursussen wordt gebruikt en herhaaldelijk. Als waterpokken bij een kind draaglijk is, worden dit soort medicijnen niet voorgeschreven. Acyclovir wordt voorgeschreven aan kinderen met een herpes zoster-virus. Zoals we al hebben opgemerkt, kan het worden voorgeschreven vóór beenmergtransplantatie. Bij gebruik van grote doses is rehydratatiebehandeling vereist. Als de oudere patiënt nierfalen heeft, schrijft de arts lage doses van het geneesmiddel voor. Acyclovir heeft geen invloed op de rijvaardigheid en het vermogen om auto's te besturen.

Het medicijn heeft bijwerkingen.

  1. Wanneer u Acyclovir gebruikt, kan hoofdpijn optreden.
  2. Een ander neveneffect is vermoeidheid.
  3. Bij sommige mensen neemt het niveau van bilirubine af.
  4. Er is zwelling.
  5. Ontwikkelingen van het centrale zenuwstelsel (zelden).
  6. Misschien de opkomst van misselijkheid, braken, slaperigheid, diarree.
  7. In uitzonderlijke gevallen veroorzaakt het medicijn koliek.
  8. Sommige patiënten hebben een allergie - een uitslag op de huid.

Bijwerkingen treden op nadat een persoon stopt met het gebruik van het geneesmiddel. Bij frequent gebruik van Acyclovir treedt kortademigheid op, oedeem geassocieerd met angio-oedeem. De anafylactische toestand ontwikkelt zich zelden. Als u Acyclovir gebruikt, kan lokale ontsteking optreden. Als het medicijn lange tijd wordt gebruikt en in hoge doses wordt toegediend, kan leverfalen optreden. Tot slot merken we op dat zelfmedicatie onaanvaardbaar is. Geneesmiddelen voor elke pathologie moeten door een arts worden voorgeschreven!

Zovirax voor injectie - officiële gebruiksaanwijzing

(Informatie voor specialisten)

Registratienummer:

Handelsnaam:

Internationale niet-eigendomsnaam:

Chemische naam:

Dosering:

Lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening

beschrijving:

Het gevriesdroogde poeder is wit of bijna wit van kleur.

Samenstelling van de bereiding:

Actieve ingrediënt:
Eencyclovir in een dosis van 250 mg.

Andere ingrediënten:
Natriumhydroxide, water voor injectie.

Farmacologische groep:

PBX-code J05AB01.

FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN

farmacodynamiek

Werkingsmechanisme

Acyclovir is een synthetisch analoog van een purine nucleoside, dat het vermogen heeft om te remmen in vitro en in vivo humane herpesvirussen, waaronder herpes simplex virus (HSV) 1 en type 2, varicella zoster virus en herpes zoster (VZV), Epstein-Barr virus (EBV) en cytomegalovirus (CMV). In celcultuur acyclovir heeft het meest uitgesproken antivirale activiteit tegen HSV-1, gevolgd in volgorde van activiteit gevolgd: HSV-2, VZV, EBV en CMV.

Effect van acyclovir op herpesvirussen (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) is zeer selectief. Acyclovir is geen substraat voor het enzym thymidinekinase van ongeïnfecteerde cellen, zo weinig acyclovir toxisch voor zoogdiercellen. Thymidinekinase van cellen geïnfecteerd met HSV, VZV, CMV en EBV zet acyclovir in acyclovir monofosfaat - nucleoside analogon dat achtereenvolgens wordt omgezet difosfaat en trifosfaat door cellulaire enzymen. Opname van acyclovirtrifosfaat in een keten van viraal DNA en daaropvolgende ketenbeëindiging blokkeren verdere replicatie van het virale DNA.

Bij patiënten met ernstige immuundeficiëntie kunnen langdurige of herhaalde therapiekuren met aciclovir leiden tot het ontstaan ​​van resistente stammen en daarom is verdere behandeling met aciclovir mogelijk niet effectief. De meeste geïsoleerde stammen met verminderde gevoeligheid voor acyclovir vertoonden een relatief laag gehalte aan virale thymidinekinase, een afbraak in de structuur van viraal thymidinekinase of DNA-polymerase. Het effect van aciclovir op HSV-stammen in vitro kan ook leiden tot de vorming van minder gevoelige stammen. Er was geen correlatie tussen de gevoeligheid van stammen van HSV voor acyclovir in vitro en klinische werkzaamheid van het medicijn.

farmacokinetiek

Bij volwassenen is de halfwaardetijd van plasma na intraveneuze toediening van aciclovir ongeveer 2,9 uur, het grootste deel van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren. De renale klaring van aciclovir overschrijdt significant de creatinineklaring, wat duidt op de uitscheiding van acyclovir door niet alleen glomerulaire filtratie, maar ook tubulaire secretie. De belangrijkste metaboliet van acyclovir is 9-carboxymethoxy-methylguanine, dat ongeveer 10-15% van de toegediende dosis in de urine vormt. Bij toediening van acyclovir 1 uur na toediening van 1 g probenecide, nam de halfwaardetijd van aciclovir en het gebied onder de plasmaconcentratie-tijd curve toe met respectievelijk 18 en 40%.

Bij volwassen gemiddelde maximale concentratie (Cmax) van acyclovir één uur na de infusie in een dosering van 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg en 15 mg / kg waren 22,7 mol (5,1 ug / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 micromol (20,7 mcg / ml) en 105 micromol (23,6 ug / ml) resp. Cmin op 7 uur na de infusie, overeenkomend met 2,2 μmol (0,5 μg / ml); 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 mmol (2,3 ug / ml) en 8,8 mol (2,0 ug / ml). Bij kinderen ouder dan 1 jaar, vergelijkbaar Cmax en Cmin waargenomen bij een dosis van 250 mg / m 2 ipv / kg (dosis voor volwassenen) 5 mg en 500 mg / m2 in plaats van 10 mg / kg (dosis voor volwassenen). Bij pasgeboren (0 DO3 maanden), die acyclovir werd toegediend als een infusie over één uur was elke 8 uur Cmax 61,2 mol (13,8 ug / ml) en Cmin was 10,1 mol (2,3 g / ml). Hun halfwaardetijd was 3,8 uur.

Bij ouderen neemt de klaring van acyclovir af met de leeftijd, parallel met de afname van de creatinineklaring, maar de halfwaardetijd van acyclovir verandert niet significant.

Bij patiënten met chronisch nierfalen halfwaardetijd van acyclovir bedroeg gemiddeld 19,5 uur en gedurende hemodialyse de gemiddelde halfwaardetijd van acyclovir was 5,7 uren., En de concentratie van acyclovir in plasma was met ongeveer 60%.

De concentratie van acyclovir in het hersenvocht is ongeveer 50% van de plasmaconcentratie.

Acyclovir bindt in geringe mate met bloedplasma-eiwitten (9-33%), daarom zijn geneesmiddelinteracties, vanwege verplaatsing van de bindingsplaatsen met eiwitten, onwaarschijnlijk.

AANWIJZINGEN VOOR GEBRUIK

  • Behandeling van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus
  • Preventie van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus bij patiënten met immunodeficiëntie
  • Behandeling van infecties veroorzaakt door het varicella-zoster-virus en herpes zoster
  • Behandeling van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus bij pasgeborenen
  • Preventie van CMV-infecties bij ontvangers van beenmergtransplantaties.

Er werd aangetoond dat hoge doses van intraveneuze Zovirax de frequentie van voorkomen verminderen en de ontwikkeling van CMV-infectie vertragen. Als Zovirax na de infusietherapie in een hoge dosis gedurende zes maanden met Zovirax wordt behandeld voor orale toediening in een hoge dosis, dan ontwikkelen zich de mortaliteit en de frequentie van viremie.

CONTRA

Zovirax is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor aciclovir of valaciclovir en tijdens borstvoeding.

Voorzichtigheid moet worden betracht in uitdroging, nierfalen, neurologische aandoeningen, tijdens de ontwikkeling reacties op geneesmiddelen cytotoxische (bij intraveneuze toediening) en in de aanwezigheid van een dergelijke geschiedenis van de zwangerschap.

Dosering en toediening

volwassenen

Bij patiënten met obesitas worden doseringen aanbevolen, zoals bij volwassenen met een normaal lichaamsgewicht.

Behandeling van infecties veroorzaakt door HSV (met uitzondering van herpetische encefalitis) en VZV.
Intraveneuze infusies in een dosis van 5 mg / kg om de 8 uur.

Behandeling van infecties veroorzaakt door VZV en herpetische encefalitis bij patiënten met immunodeficiënties.
Intraveneuze infusies bij een dosis van 10 mg / kg om de 8 uur met een normale nierfunctie.

Preventie van CMV-infectie bij beenmergtransplantatie
500 mg / m2 intraveneus 3 keer per dag met een interval van 8 uur. Duur van de behandeling van 5 dagen tot transplantatie en tot 30 dagen na transplantatie.

kinderen

Doseringen van Zovirax voor intraveneuze infusies bij kinderen van 3 maanden tot 12 jaar worden berekend, afhankelijk van het lichaamsoppervlak.

Bij pasgeborenen worden de doses berekend afhankelijk van het lichaamsgewicht. Bij infecties veroorzaakt door HSV wordt om de 8 uur een dosis van 10 mg / kg aanbevolen.

Behandeling van infecties veroorzaakt door HSV (anders dan herpetische encefalitis) en VZV.
Intraveneuze infusies in een dosis van 250 mg / m 2 om de 8 uur.

Behandeling van herpetische encefalitis en infecties veroorzaakt door WBC bij kinderen met immunodeficiëntie.
Intraveneuze infusies bij een dosis van 500 mg / m2 om de 8 uur met een normale nierfunctie.

Preventie van CMV-infectie bij kinderen ouder dan 2 jaar.
Een klein aantal gegevens suggereert dat kinderen ouder dan 2 jaar die een beenmergtransplantatie hebben ondergaan, een volwassen dosering van intraveneuze Zovirax kunnen krijgen.

Kinderen met een verminderde nierfunctie hebben een dosisaanpassing nodig in overeenstemming met de mate van nierfalen.

Oudere patiënten

Bij ouderen neemt de klaring van acyclovir in het lichaam af samen met de afname van de creatinineklaring. Bijzondere aandacht moet worden besteed aan het verminderen van de doses Zovirax bij ouderen met verminderde klaring van creatinine.

Nierinsufficiëntie

Intraveneuze Zoviraks-infusies dienen met voorzichtigheid te worden toegediend aan patiënten met nierinsufficiëntie. Het volgende schema voor dosisaanpassing wordt voorgesteld afhankelijk van de mate van afname van de creatinineklaring.